1.辛甘發散能解肌
《素問》有“辛甘發散爲陽”之旨，“辛甘發散”的藥物具有發汗解表的作用。常用於風寒表證。然而風寒表證有虛實之不同，出汗與不出汗的分別。桂枝具有發汗解肌，助陽實表，外寒風寒之功，既治外感風寒之表實無汗，又療外感風寒表虛有汗。仲景用桂枝治風寒表實和表虛，有汗無汗皆用，其關鍵在於協藥配伍。外感風寒之表實無汗，則與發汗解表的麻黃相須爲用，以開宣肺氣、發散風寒。外感風寒之表虛有汗，則與酸收斂陰的白芍配伍，以調和營衛，發表解肌。《傷寒附翼》說：“桂枝本營分藥，得麻黃、生薑，則令營氣外發而爲汗，從辛也;得芍藥，則收斂營氣即止汗，從酸也;得甘草，則內補營氣而養血，從甘也。”可資臨牀借鑑。
2.除痹止痛善通脈
《本草求真》說：“行痹，其證則有因風、因溼、因寒、因痰、因虛之異，須用桂枝以爲嚮導。”桂枝能溫經通脈，利關節，除風寒溼疼痛。如風溼疼痛，桂枝配伍麻黃、白朮、蒼朮;如風溼夾熱，桂枝配伍芍藥、知母，甚則再加黃柏。寒溼身痛，桂枝配伍炮附子、白朮，甚者加細辛、乾薑，或川烏頭、草烏頭。桂枝有善於橫行手臂的特點，能引諸藥行至肩、臂、手指，故爲上肢病的引經藥，治痛風，常配伍薑黃、桑枝等同用。
3.通陽化氣定衝悸
《本草述鉤元》說：“桂（枝）能導引真陽而通血脈......”桂枝透達營衛，通上焦之陽，又化膀胱之氣。通陽止心痛，尤治胸痹，如桂枝與生薑、枳實爲伍;桂枝與枳實、瓜蔞、薤白爲伍;桂枝與人蔘、乾薑、甘草爲伍，就是其例。李東垣術桂湯，桂枝與白朮爲伍，並治胃寒脘痛。同時又治脈結代，心動悸，與炙甘草、人蔘、大棗、阿膠、麥冬同用。仲景常用桂枝加龍骨牡蠣湯，或用桂枝甘草龍骨牡蠣湯治氣上衝與驚恐。黃煌指出：“使用桂枝，配伍極爲關鍵。桂枝甘草是平衝定悸的主藥，但配伍不同，主治也不同。桂枝甘草茯芩爲動悸，桂枝甘草龍骨牡蠣是驚悸，桂枝甘草人蔘麥冬是虛悸，桂枝甘草五味子是咳逆而悸。”仲景治療心動悸、奔豚氣劑量大。所以臨牀用桂枝用於心臟病，必須量大，可用12~15g，甚至達30g。
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